①有利于提高難溶性藥物的溶出速度和生物利用度；
②有利于提高藥物在制劑中的分散性；
③有利于提高有效成分從藥材中的浸出；
④有利于各種制劑的制備。但粉碎過程也有可能帶來不良影響，如晶型轉(zhuǎn)變、熱分解、粘附和吸濕性的增大等。藥物粉碎后粒子的大小直接或間接影響了藥物制劑的穩(wěn)定性和有效性，藥物粉碎不勻，不但不能使藥物彼此混勻，而且也會使制劑的劑量或含量不準確，而影響療效。
（一）粉碎的原理
粉碎過程是利用外加的機械力破壞物質(zhì)分子間的內(nèi)聚力來實現(xiàn)，被粉碎的物料受到外力的作用后在局部產(chǎn)生很大的應(yīng)力和形變，當(dāng)應(yīng)力超過物料分子間力時，物料即產(chǎn)生裂縫，而粉碎。
粉碎過程中常見的外加力有：沖擊力，壓縮力，剪切力，彎曲力，研磨力等，被粉碎物料的性質(zhì)、粉碎程度不同，所需加的外力也有所不同，沖擊、壓縮和研磨作用對脆性物質(zhì)有效，剪切對纖維狀物料有效，粗粒以沖擊力和壓縮力為主，細碎以剪切力、研磨力為主，實際上粉碎過程是幾種力綜合作用的結(jié)果。
（二）粉碎方法
根據(jù)物料粉碎時的狀態(tài)、組成、環(huán)境條件、分散方法不同，選擇不同的粉碎方法，常見的有干法粉碎、濕法粉碎、單獨粉碎、混合粉碎、低溫粉碎等。較常見的是干法粉碎和濕法粉碎，干法粉碎是將要無干遭到一定程度后粉碎的方法，藥物的干燥根據(jù)藥物性質(zhì)選用適宜的干燥方法；濕法粉碎是在藥物中加入適量的水或其他液體進行研磨粉碎的方法，通常液體的選擇以藥物遇濕不膨脹，兩則不起反應(yīng)，不妨礙藥效為原則。這種粉碎方法可用于某些刺激性較強的或有毒的藥物，以避免粉碎時粉塵飛揚。有些難溶性藥物如爐甘石、珍珠等，要求特別細度時，一般是用水飛法粉碎，水飛法是將藥物與水共置于研缽或流能磨中一起淹沒，使細粉漂浮于液面或混懸于水中，然后將此混懸液倒出，余下的粗料加水反復(fù)操作，至全部物料研磨完畢，所得的混懸液合并，沉降倒出上層清液，將濕粉干燥，粉碎的極細粉。
一般藥物通常單獨粉碎，氧化性藥物和還原性藥物必須單獨粉碎，否則可引起爆炸；貴重藥物及刺激性藥物為了減少損耗和便于勞動保護，也應(yīng)該單獨粉碎。對于處方中某些藥物的性質(zhì)和硬度相似，可以將他們混合粉碎，可以避免一些粘性藥物單獨粉碎困難，又可以使粉碎和混合同時進行。
低溫粉碎是利用物料在低溫狀態(tài)下的脆性，借機械拉引力粉碎。適用于：①常溫下粉碎困難的物料，如新鮮藥材，軟化點、熔點低及熱可塑性物料；②含水、含油較少的物料；③要求粒度更細，且可保留物料中香氣和會發(fā)餉有效成分的物料。
（三）粉碎器械
目前常用的粉碎器械有：1、研缽：一般用瓷、玻璃、瑪瑙、鐵或銅制成，但以瓷研缽和玻璃研缽最為常用，主要用于小劑量藥物的粉碎和實驗室小劑量制備。
2、球磨機：在不銹鋼或陶瓷的圓筒中裝入一定數(shù)量的不同大小的鋼球或瓷球，使用是將物料裝入圓筒中蜜蜂，用電機帶動。當(dāng)圓筒轉(zhuǎn)動時，圓球被帶動上升到一定高度后呈拋物線落下，產(chǎn)生撞擊和淹沒，使物料粉碎，球磨機要求有適當(dāng)?shù)霓D(zhuǎn)速，才能使圓球沿壁運行到最高點兒落下，產(chǎn)生最大的撞擊力和良好的研磨作用；如轉(zhuǎn)速太低，圓球不能達到一定高度落下，或轉(zhuǎn)速太快，圓球受離心力的作用，沿筒壁旋轉(zhuǎn)而不落下，都會減弱或失去粉碎作用。
球磨機結(jié)構(gòu)簡單，是最普遍的粉碎機械之一。其結(jié)構(gòu)簡單，密閉操作，粉塵少，常用于毒、劇藥和貴重藥品和吸濕性、刺激性藥物的粉碎，還可用于無菌粉碎。但粉碎效率低，粉碎時間較長。
3、沖擊式粉碎機：對物料的作用力以沖擊力為主，適用于脆性、韌性物料以及中碎、
細碎、超細碎等的應(yīng)用。典型的粉碎結(jié)構(gòu)有捶擊式和沖擊柱式。
捶擊式粉碎機有高速旋轉(zhuǎn)的旋轉(zhuǎn)軸，軸上安裝有數(shù)個捶頭，機殼上有襯板，下部有篩板，當(dāng)物料有加料斗進入粉碎室時，由于高速旋轉(zhuǎn)的錘頭的沖擊力和剪切作用以及被拋向襯板的撞擊力等作用而被粉碎，細粉通過篩板出料，粗料繼續(xù)粉碎。
沖擊柱式粉碎機在高速旋轉(zhuǎn)的轉(zhuǎn)盤上有固定的若干圈沖擊柱，與轉(zhuǎn)盤對應(yīng)的固定蓋上也固定有若干圈沖擊柱，物料由加料斗沿中心軸方向進入粉碎機，由于離心作用從中心部位被甩向外壁，受到?jīng)_擊柱的作用而粉碎，細粒由底部篩孔出料，粗分在粉碎機內(nèi)重復(fù)粉。
4、流能磨：利用高壓氣流使藥物顆粒間以及顆粒與器壁間碰撞而產(chǎn)生強烈粉碎作用，流體可以是空氣、蒸汽、惰性氣體。流能磨外觀類似于空心輪胎，由底部噴嘴、粉碎室、定部的分級器和具單向活塞作用的文杜里送料器構(gòu)成，如圖4.由于粉碎過程中高壓氣流膨脹吸熱，產(chǎn)生明顯的冷卻作用，可以抵消粉碎產(chǎn)生的熱量，適用于抗生素、酶、低熔點及不耐熱物料的粉碎，可獲得5μm以下的微粉，而且在粉碎的同時，對不同級物料進行分級。
